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Stand: 2020-02-01
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Victor Hugo Coimbra Milla, Wagner Silva Terra, Andréa Luzia Ferreira d Souza (Beteiligte)

Síntese e avalia‡Æo antitumoral do Monastrol e análogos


Síntese de DHPMs via rea‡Æo de Biginelli e avalia‡Æo da atividade antitumoral em células leucêmicas U937
2019. 60 S. 220 mm
Verlag/Jahr: NOVAS EDICIOES ACADEMICAS 2019
ISBN: 6-13-975900-5 (6139759005)
Neue ISBN: 978-6-13-975900-2 (9786139759002)

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O câncer é uma doen‡a com uma alta taxa de incidência e mortalidade e é responsável por cerca de 12% de todas as causas de mortes do mundo. Por essa razÆo existe um grande interesse em desenvolver compostos com atividade citotóxica, principalmente com o objetivo de contornar o problema de resistência. O objetivo desse livro foi sintetizar seis diidropirimidinonas (DHPMs) e investigar a atividade antitumoral contra linhagem leucêmica (U937). Os compostos possuem grupo hidroxila na posi‡Æo orto, meta e para do anel benzênico e oxigênio ou enxofre no anel pirimidínico. Após a síntese dos compostos sob condi‡äes térmicas e irradia‡Æo de microondas, as DHPMs foram avaliadas para atividade antitumoral usando o método de metaboliza‡Æo do MTT. A por‡Æo enxofre nas estruturas das DHPMs aumentou significantemente a atividade antitumoral para o tipo de células leucêmicas U937. Isso foi confirmado pela redu‡Æo do IC50 para 84 mimol.L-1. Esse estudo encontrou que a posi‡Æo do grupo hidroxila no anel benzênico, influencia a atividade antitumoral observada para as células leucêmicas U937, mostrando que o grupo hidroxila na posi‡Æo orto do anel benzênico é o mais ativo.
Souza, Andréa Luzia Ferreira de
Licenciada e Bacharel em Química, Mestre em Química Orgânica pela UFRRJ, Doutora em Química Orgânica pela USP e Pós-Doutora na área de catálise na UFRJ. Possui experiência em síntese orgânica e catálise envolvendo irradia‡Æo de microondas. Atualmente é Professora da área de Química Orgânica na UFRJ.